Technologie

En développant sa technologie propriétaire CMRT (« smart », Customized Macrocycles for Recognition of Topologies, composés macrocycliques personnalisés pour la reconnaissance des topologies), l’équipe de Cyclenium s’est concentrée sur la correction des lacunes dans les approches antérieures, en particulier en ce qui concerne la ressemblance des médicaments, et a conçu la collection de composés QUEST pour posséder les attributs clés suivants:

  • Grande couverture spatiale et la diversité topologique supérieure
  • Structures uniques en dehors des brevets existants dans l’espace macrocyclique
  • Conforme aux critères de ressemblance avec les médicaments de Lipinski et de Veber
  • Conforme aux normes actuelles de l’industrie pour les propriétés physico-chimiques et la stabilité des petites molécules classiques
  • Affichage des éléments structurels préférés pour les interactions protéine-protéine et pour la pénétration du système nerveux central
  • L’activité indésirable minimale et la sécurité supérieure
  • Utilisable dans n’importe quel système et mode du criblage à haut débit
  • Assemblage modulaire qui permet une synthèse rapide en phase solide et une optimisation à haut débit
  • L’évolutivité facile dans la solution, avec des coûts de fabrication raisonnables
  • Adapté aux approches de formulation standard

Découverte de médicaments macrocycliques

  • Couvre l’espace moléculaire inexploré entre les petites molécules traditionnelles et les grandes biomolécules
  • Les structures chimiques cycliques avec des tailles d’anneaux généralement >12 atomes
  • Possède les propriétés pharmacologiques de peptides/protéines plus gros dans les petites molécules avec la stabilité métabolique
  • Offre un ajustement excellent de la cible, une puissance élevée et une sélectivité exquise similaire aux produits biologiques en raison d’une conformation contrainte et préorganisée
  • Potentiel de modulation de cibles médicamenteuses complexes avec des composés non-complexes
  • Éprouvé sur un large éventail de classes cibles

Avantages de CMRT

  • Alternative aux médicaments biologiques (anticorps, protéines, peptides, oligonucléotides)
  • Composés biodisponibles par voie orale et pénétrant dans la barrière hémato-encéphalique (BHE)
  • Composés qui se comportent comme de petites molécules traditionnelles en ce qui concerne la stabilité, les propriétés pharmacocinétique et pharmacodynamique et le développement
  • Bien adapté pour aborder des cibles pharmacologiques historiquement peu accessibles dans un large éventail de domaines thérapeutiques
  • Offre une classe chimique sous-explorée comme une alternative attrayante aux petites molécules hétérocycliques standard qui dominent les collections actuelles de composés pharmaceutiques
brown and black round beads

Arkadii Vaisburg

Ph.D., Executive director of Medicinal Chemistry

Arkadii is the site head of the North American Division of SpiroChem (Cyclenium Pharma, Montreal, Canada). He is responsible for the site operation directing multiple teams of scientists working on platform, medicinal chemistry and custom synthesis projects, as well as supporting the SpiroChem business development team in contacting, soliciting and arranging meetings with potential clients.

He has more than 25 years of drug discovery and development experience in the areas of infectious diseases, ophthalmology and oncology. Prior to joining SpiroChem Arkadii served as Executive Director at MethylGene/Mirati Therapeutics in Montreal where he and his coworkers delivered clinical compounds, Glesatinib and Sitravatinib to treat cancer; and most recently as Senior Director at NuChem Sciences, a well-established North American CRO.

Arkadii holds a Ph.D. in Organic Chemistry from N.D.Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences.

Thomas Fessard

Ph.D., Chief Executive Officer & Chief Scientific Officer

Thomas studied chemistry in France (ENSC, Montpellier) and the UK (UMIST, Manchester) and obtained a PhD degree from the university of Nottingham, UK.

After research appointments at the School of Pharmacy in Nottingham and ETH Zürich, Thomas joined Lipideon Biotechnology AG in 2007. As Head of the Drug Discovery and Chemistry, he lead a multi-disciplinary team that discovered a candidate for pre-clinical investigation (Non-Systemic Cholesterol Absorption Inhibitor).

In 2011, Thomas co-founded SpiroChem AG, Swiss fine chemicals company and serves as CEO of the company.

Thomas has several years of experience in the management of R&D projects, including medicinal chemistry, design of innovative building blocks for drug discovery and development of new process routes.