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Technologie

En développant sa technologie propriétaire CMRT (« smart », Customized Macrocycles for Recognition of Topologies, composés macrocycliques personnalisés pour la reconnaissance des topologies), l’équipe de Cyclenium s’est concentrée sur la correction des lacunes dans les approches antérieures, en particulier en ce qui concerne la ressemblance des médicaments, et a conçu la collection de composés QUEST pour posséder les attributs clés suivants:

  • Grande couverture spatiale et la diversité topologique supérieure
  • Structures uniques en dehors des brevets existants dans l’espace macrocyclique
  • Conforme aux critères de ressemblance avec les médicaments de Lipinski et de Veber
  • Conforme aux normes actuelles de l’industrie pour les propriétés physico-chimiques et la stabilité des petites molécules classiques
  • Affichage des éléments structurels préférés pour les interactions protéine-protéine et pour la pénétration du système nerveux central
  • L’activité indésirable minimale et la sécurité supérieure
  • Utilisable dans n’importe quel système et mode du criblage à haut débit
  • Assemblage modulaire qui permet une synthèse rapide en phase solide et une optimisation à haut débit
  • L’évolutivité facile dans la solution, avec des coûts de fabrication raisonnables
  • Adapté aux approches de formulation standard

Avantages de CMRT

  • Alternative aux médicaments biologiques (anticorps, protéines, peptides, oligonucléotides)
  • Composés biodisponibles par voie orale et pénétrant dans la barrière hémato-encéphalique (BHE)
  • Composés qui se comportent comme de petites molécules traditionnelles en ce qui concerne la stabilité, les propriétés pharmacocinétique et pharmacodynamique et le développement
  • Bien adapté pour aborder des cibles pharmacologiques historiquement peu accessibles dans un large éventail de domaines thérapeutiques
  • Offre une classe chimique sous-explorée comme une alternative attrayante aux petites molécules hétérocycliques standard qui dominent les collections actuelles de composés pharmaceutiques
brown and black round beads

Découverte de médicaments macrocycliques

  • Couvre l’espace moléculaire inexploré entre les petites molécules traditionnelles et les grandes biomolécules
  • Les structures chimiques cycliques avec des tailles d’anneaux généralement >12 atomes
  • Possède les propriétés pharmacologiques de peptides/protéines plus gros dans les petites molécules avec la stabilité métabolique
  • Offre un ajustement excellent de la cible, une puissance élevée et une sélectivité exquise similaire aux produits biologiques en raison d’une conformation contrainte et préorganisée
  • Potentiel de modulation de cibles médicamenteuses complexes avec des composés non-complexes
  • Éprouvé sur un large éventail de classes cibles